醫(yī)學(xué)知識(shí)普及

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1、2021/9/151藥學(xué)知識(shí)王思斯TEL：139822019151.藥物（drug）：是影響機(jī)體生理機(jī)能及生化過(guò)程的化學(xué)物質(zhì)，用以防治、診斷疾病。也包括避孕藥及保健藥。古代藥物：植物、動(dòng)物、礦物質(zhì)及加工品，都不是單純的化學(xué)物質(zhì)?，F(xiàn)代藥物：人工合成品、天然藥物的有效成分及生物制品。一、緒論一、基本概念2.食物、藥物、毒物關(guān)系食物藥物毒物有些是藥食同源，如海帶、苦瓜等；藥物與毒物間僅存在量的差異。3、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（pharmacodynamics）（藥效學(xué)）：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用，包括藥物的作用、機(jī)制、臨床應(yīng)

2、用及不良反應(yīng)4、藥物代謝動(dòng)力學(xué)（pharmacokinetics）（藥動(dòng)學(xué)）：研究機(jī)體對(duì)藥物作用，包括藥物的吸收、分布、轉(zhuǎn)化及排泄的過(guò)程，特別是血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。2021/9/155二、新藥開(kāi)發(fā)與研究1、新藥：指未在我國(guó)上市銷(xiāo)售過(guò)的藥品。已上市的藥品改變劑型、改變給藥途徑或制成新的復(fù)方制劑也屬于新藥。2021/9/1562、新藥研究過(guò)程：三個(gè)階段(1)藥物臨床前研究包括：藥物的合成工藝、提取方法、理化性質(zhì)、純度、處方篩選、劑型選擇、制劑工藝、質(zhì)量控制、穩(wěn)定性；藥理、毒理、動(dòng)物藥動(dòng)學(xué)等研究。(2)臨床

3、研究：觀察藥物的療效和不良反應(yīng)。Ⅰ期自愿者20-30例，找出安全劑量；Ⅱ期隨機(jī)雙盲法對(duì)照臨床試驗(yàn)（100例）；Ⅲ期選擇特異體征病人300例。(3)上市后藥物監(jiān)測(cè)，社會(huì)性考查分析。2021/9/1571、防治作用：凡符合用藥目的并產(chǎn)生防治效果的作用預(yù)防作用：提前用藥以防止疾病或癥狀發(fā)生的作用。治療作用：藥物針對(duì)治療疾病的需要所發(fā)生的作用。三、藥物作用的兩重性—防治作用與不良反應(yīng)2021/9/1581、歷史上嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)事件：1877年—氯仿麻醉意外致死1937美國(guó)使用乙二醇作磺胺藥的溶劑造成100多人死亡

4、1959年—反應(yīng)停事件1960年—氯碘喹所致的亞急性脊髓視N炎（SMON事件）不良反應(yīng)2、我國(guó)于1989年正式成立國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心。制訂了相應(yīng)法規(guī)，如新藥藥理、毒理研究指南等。2021/9/1593、不良反應(yīng)的種類(lèi)不符合用藥目的，并為病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)，稱(chēng)之。藥源性疾?。菏怯捎谒幬锼鸬?、較嚴(yán)重、較難恢復(fù)的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)包括：副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、“三致”反應(yīng)、藥物依賴(lài)性等。四、藥物量效關(guān)系一、量效關(guān)系藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成正比關(guān)系。（一）藥物

5、劑量1.無(wú)效量：不出現(xiàn)效應(yīng)的劑量2.最小有效量（閾劑量）：剛引起效應(yīng)的劑量最大有效量（maximaleffectivedose）:藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)所需使用的劑量。極量（maximumdose）：國(guó)家藥典規(guī)定對(duì)某些藥物允許使用的最高劑量5.治療量（常用量）：比閾劑量大，比極量小的劑量6.最小中毒量：剛引起中毒的劑量7.致死量（lethaldose）:導(dǎo)致死亡的劑量2021/9/1511作用強(qiáng)度最小有效量最大治療量最小中毒量致死量常用量無(wú)效量劑量安全范圍治療量中毒量極量最小致死量2021/9/1512五、藥物的

6、作用機(jī)制一、藥物作用的受體機(jī)制（三）受體的概念1．受體（receptor）能與配體特異性結(jié)合并能傳遞信息和引起效應(yīng)的大分子物質(zhì)（主要為糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。2.受點(diǎn)：受體某個(gè)部位的構(gòu)象具有高度選擇性，能正確識(shí)別并特異地結(jié)合某些立體特異性配體，這種特異的結(jié)合部位稱(chēng)為受點(diǎn)。3.配體（ligand）：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱(chēng)配體。是指內(nèi)源性遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)或結(jié)構(gòu)特異的藥物。2021/9/1513與受體結(jié)合的藥物，根據(jù)其結(jié)合后產(chǎn)生的反應(yīng)，可分為三種類(lèi)型：（1）激動(dòng)劑（興奮藥）：既有較

7、強(qiáng)的親和力，又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性藥物。（2）部分激動(dòng)藥：既有較強(qiáng)的親和力，內(nèi)在活性弱的藥物。具有激動(dòng)藥和拮抗藥雙重特性。（3）拮抗劑（阻滯藥）：有較強(qiáng)的親和力，而無(wú)內(nèi)在活性藥物。2021/9/1514六、藥動(dòng)學(xué)的基本概念藥量-時(shí)間關(guān)系：血藥濃度隨時(shí)間變化的過(guò)程。一、時(shí)間-藥物濃度曲線(xiàn)：以時(shí)間作用橫坐標(biāo)，血藥濃度作縱坐標(biāo)，繪制出一條反映血藥濃度隨時(shí)間動(dòng)態(tài)變化的曲線(xiàn)。2021/9/1515圖3-8血管外單次用藥的時(shí)間-藥物濃度曲線(xiàn)圖2021/9/1516血藥濃度mg/l時(shí)間殘留期持續(xù)期藥峰時(shí)間潛伏期藥峰濃度最低中

8、毒濃度最低有效濃度安全范圍轉(zhuǎn)化排泄過(guò)程2021/9/1517二、藥動(dòng)學(xué)的主要參數(shù)（一）藥峰時(shí)間（Tmax）和藥峰濃度（Cmax）藥峰時(shí)間是指用藥以后，血藥濃度達(dá)到峰值所需的時(shí)間。藥峰濃度是指用藥后所能達(dá)到的最高血藥濃度。（二）時(shí)量曲線(xiàn)下面積AUC）是指由坐標(biāo)橫軸與時(shí)-藥濃度曲線(xiàn)圍成的面積。它代表一段時(shí)間內(nèi)，血液中的藥物的相對(duì)累積量，也是研究藥物制劑的一個(gè)重要指標(biāo)。2021/9/1518（三）生物利用度（F）是指血