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《2-?；讲⑧邕蜓苌锖?-膦酰基苯并噻唑衍生物合成的研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學術(shù)論文-天天文庫。
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3、可以分別用來合成兩類苯并噻唑衍生物。在乙腈溶液中，苯并噻唑與肛亞磷酸酯為底物。在過氧化氫叔丁醇(TB腫)作用下生成c【．乙酰基苯并噻唑；在二叔丁基過氧化物作用下，則得到苯并噻唑．2．二烷基亞膦酸酯。本文描述了厚亞磷酸酯化學中一個非常有趣的新發(fā)現(xiàn)：因為具有“柔韌、靈活”的特性，厚亞磷酸酯可以作為合成兩種重要苯并噻唑衍生物的前體，而且能用過氧化物來控制反應方向。厚亞磷酸酯分子存在三配位和四配位互變異構(gòu)，因而具有兩個反應位點：磷原子和烷氧基的a．碳原子，這是可以控制反應的根本原因；過氧化物則是控制反應的“開關(guān)”。本文主要內(nèi)容：(1)反現(xiàn)了兩個新反應，并且對反應機理進行了推測，得
4、出?；醒踉觼碜杂捎诹u基自由基的結(jié)論。同時通過設計過氧化物對照試驗、31PNIVIR追蹤等方法，驗證了機理的可行性。摘要手，+L手o．+吲義、X—z手。o’lPathwayII爪II∞TBP鼻radicalin蛔曲Ot-BuOH／1●q》·+一。嚏一。一1■’2a‘≥t。uOH曼OH蠢魏P聯(lián)竺姣海^熹釜毒廠領妒艾竺獬二擴一k一一ObHH一+q鏟Nq滯NI弋。一＼J”。j、J”一～』一q礦S：O羅8a(2)對反應的影響因素進行了考察，得到本方法的最佳反應條件：乙腈作溶劑；80℃；苯并噻唑、膦試劑和過氧化物的投料比為1：5：10；反應24h。(3)以6．取代苯并噻唑和厚亞磷
5、酸酯為原料，乙腈作溶劑，在過氧化氫叔丁醇作用下，80℃反應24h，得到一系列2．?；讲⑧邕蜓苌?。所有化合物均通過NMR、HRMS鑒定。(4)以6．取代苯并噻唑和厚亞磷酸酯為原料，乙腈作溶劑，在二叔丁基過氧化物作用下，80℃反應24h，得到一系列2．膦?；讲⑧邕蜓苌铩Ｋ谢衔锞ㄟ^NMR、HRMS鑒定。關(guān)鍵詞：醫(yī)藥活性過氧化物結(jié)構(gòu)調(diào)控厚亞磷酸酯苯并噻唑IIAbstract氈．Ketobenzothiazolesanddialkylbenzothiazole·2一ylphosphonatesarebothimportantinmedicalandbiological
6、fields，however,onlyafewmethods，aimingtosynthesizea-ketobenzothiazolesordialkylbenzothiazole·-2·-ylphosphonateshavebeendeveloped，whichstillsufferfromobviousdisadvantagessuchasharshreactioncondition，metallicresiduals，complicatedstartingmaterialsandtooexpensivereagents．Hydroperoxidesarepromi
7、singgreenreagenttoovercometheseproblemsandthustheyarewidelyusedinorganicsynthesis．ThedialkylH·phosphonatesoccupyamajorpositioninorganophosphoruschemistryastheyarefrequentintermediatesinthesynthesisofavarietyofbioactiveproducts．Wehereinpresentanew,green，one—stepandme
